2019年执业药师《药学专业知识一》考点精讲(12)

　　第二章 药物的结构与药物作用

　　考点：药物酸碱性、解离度和pKa对药效的影响

　　(1)通常药物以非解离的形式被吸收。

　　(2)在不同部位，pH的情况不同，影响药物的解离程度，与药物解离常数(pKa)和体液介质的pH有关。

　　酸性药物：

　　[HA]和[B]：非解离型酸/碱药物浓度;[A-]和[HB+]：解离型酸/碱药物浓度

　　酸性药物：pKa>pH，分子型比例高;pKa=pH，解离和非解离各一半。

　　(3)不同解离型的药物在胃肠道吸收情况

　　弱酸性药物胃液中(pH低)呈非解离型，易吸收水杨酸、巴比妥类

　　弱碱性药物胃液中(pH低)呈解离型，难吸收奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮

　　肠液中(pH高)呈非解离型，易吸收

　　极弱碱性酸性介质中解离少，在胃中易被吸收咖啡因和茶碱

　　强碱性胃肠道中多是离子化胍乙啶

　　完全离子化消化道吸收很差季铵盐类和磺酸类药物

　　【2017年真题】碱性药物的解离度与药物的pka,和液体pH的关系式为lg([B])/([HB+])，某药物的年pKa=8.4,在pH7.4生理条件下,以分子形式存在的比()。

　　A.1%

　　B.10%

　　C.50%

　　D.90%

　　E.99%

　　【答案】B