2019年执业药师《药学专业知识一》考点精讲(12)
第二章 药物的结构与药物作用
考点:药物酸碱性、解离度和pKa对药效的影响
(1)通常药物以非解离的形式被吸收。
(2)在不同部位,pH的情况不同,影响药物的解离程度,与药物解离常数(pKa)和体液介质的pH有关。
酸性药物:
碱性药物:[HA]和[B]:非解离型酸/碱药物浓度;[A-]和[HB+]:解离型酸/碱药物浓度
酸性药物:pKa>pH,分子型比例高;pKa=pH,解离和非解离各一半。
(3)不同解离型的药物在胃肠道吸收情况
弱酸性药物胃液中(pH低)呈非解离型,易吸收水杨酸、巴比妥类
弱碱性药物胃液中(pH低)呈解离型,难吸收奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮
肠液中(pH高)呈非解离型,易吸收
极弱碱性酸性介质中解离少,在胃中易被吸收咖啡因和茶碱
强碱性胃肠道中多是离子化胍乙啶
完全离子化消化道吸收很差季铵盐类和磺酸类药物
【2017年真题】碱性药物的解离度与药物的pka,和液体pH的关系式为lg([B])/([HB+]),某药物的年pKa=8.4,在pH7.4生理条件下,以分子形式存在的比()。
A.1%
B.10%
C.50%
D.90%
E.99%
【答案】B
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