2019年执业药师《药学专业知识一》备考知识点(3)
片剂的分类
1、含片:系指含于口腔中缓慢溶化产生局部或全身作用的片剂。含片中的药物应是易溶性的,主要起 局部消炎、杀菌、收敛、止痛或局部麻醉作用。
2、舌下片:置于舌下能迅速溶化,药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。舌下片中的药物与辅料 应是易溶性的,适于急症的治疗。不经过胃肠道,无首过效应。
3、口腔贴片:粘贴于口腔,经黏膜吸收后起局部或全身作用的片剂。
4、咀嚼片:咀嚼后吞服的片剂。应选择甘露醇、山梨醇、蔗糖水溶性辅料作填充剂和黏合剂。
5、可溶片:系指临用前能溶解于水的非包衣片或薄膜包衣片剂。可溶片应溶解于水中,溶液可呈轻微 乳光。可供口服、外用、含漱等用。
6、泡腾片:含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂。有机酸用枸橼酸、酒石酸、 富马酸等。
7、阴道片与阴道泡腾片:置于阴道内使用的片剂。不适于局部刺激性的药物。 8、肠溶片:用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂。
四环素类药物的化学性质
四环素类抗生素是由放线菌产生的一类广谱抗生素及半合成抗生素,具有菲烷的基本骨架。
四环素类抗生素在赶早状态下比较稳定,但遇日光可变色。在酸及碱性条件下都不够稳定,易发生水解。四环素类药物主要有以下化学性质:
1.酸性条件下不稳定:C-6羟基和C-5α上的氢正好处于反式构型易发生消除反应,生成无活性橙黄色脱水物。
在pH2——6条件下C-4位二甲氨基很易发生可逆反应的差向异构化。土霉素由于存在C-5羟基与C-4二甲氨基之间形成氢键,4位的差向异构化比四环素难。而金霉素由于C-7氯原子的空间排斥作用,使4位异构化反应比四环素更容易发生。
2.碱性条件下不稳定:在碱性条件下生成具有内酯结构的异构体。
3.和金属离子的反应:在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物。这不仅给临床使用制成合适的溶液带来不便,而且还会干扰口服时的血药浓度。由于四环素类能合钙离子形成络合物,在体内,在体内该络合物呈黄色沉积在骨骼和牙齿上,对小儿服用会发生牙齿变黄,孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨骼生长抑制。因此对小儿和孕妇应慎用或禁用。
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